历史介绍

1962-1965日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结构。

1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法。

1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术研究。

1985日本 Odashima,S.发表人参皂苷可抑制肝癌 细胞生长。

1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用。

1991日本 Ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径

1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷可与化疗药物Cisplatin发挥协同作用抑制肿瘤

1993Tode,T.发表人参皂苷可抑制人类卵巢癌细胞

1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径

1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移

1998Akao,T.与Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在体内的主要抗癌代谢产物

2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药

2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲

2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察

学特性

皂苷简介

人参皂苷都具有相似的基本结构，都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。他们依糖苷基架构的不同而被分为两组:达玛烷 型和齐墩果烷 型。

达玛烷类型包括两类:人参二醇型 - A型，苷原为20(S) - 原人参二醇。包含了最多的人参皂苷，如人参皂苷Rb1 、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人参三醇型 - B型，苷原为20(S) - 原人参三醇。包含了人参皂苷Re 、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。

齐墩果烷型:齐墩果酸型 - C型，苷原为齐墩果酸。

总皂苷不溶血，A型抗溶血而B型、C型溶血。

皂苷成分

Rh2 :具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强机体免疫力，快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。*生物利用度为(16.1±11.3)%。

Rg:具有兴奋中枢神经，抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。

Rg1:可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老，具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。

Rg2:具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。

Rg3:可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。

Rg5:抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长

Rb1:西洋参(花旗参)的含量最多，具影响动物睾丸的潜力，亦会影响小鼠的胚胎发育，具有增强胆碱系统的功能，增加乙酰胆碱的合成和释放以及改善记忆力作用。

Rb2:DNA, RNA 的合成促进作用、脑中枢调节具有抑制中枢神经，降低细胞内钙，抗氧化，清除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用。

Rc:人参皂甙-Rc是一种人参中的固醇类分子。具有抑制癌细胞的功能。可增加精虫的活动力。

Rb3:可增强心肌功能，保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。

Rh:具有抑制中枢神经、催眠作用，镇痛、安神、解热、促进血清蛋白质合成作用。

Rh1:具有促进肝细胞增殖和促进DNA合成的作用，可用于治疗和预防肝炎、肝硬化。

Ro:具有消炎、解毒、抗血栓作用，抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用。

Rh3:人参皂苷Rh3对人结肠癌细胞SW480增殖与凋亡的影响。

方法: 体外培养的人结肠癌细胞SW480分别用无血清培养液稀释的终浓度为15、30、60、120和240 μg/ml的人参皂苷Rh3作用24、48及72 h,应用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞增殖;采用终浓度为15 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h,应用原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡,采用终浓度为15、20 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h;应用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)双染法计算细胞凋亡率和坏死率。

结果: 15 μg/ml人参皂苷Rh3作用48 h即可明显抑制SW480细胞增殖,其作用随剂量增加和作用时间延长而增强,30 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h抑制率超过80%;15 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h部分细胞凋亡,胞浆呈棕色,作用72 h凋亡细胞增多;15 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h细胞凋亡率为25.5%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h细胞凋亡率为31%,未见细胞坏死,15 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为55%、坏死率为7%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为67.5%、坏死率为7%。结论 人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。

折叠 编辑本段 抗肿瘤成分

人参皂苷Rh2预防和抗肿瘤

人参皂苷 Rh2单体对癌细胞的生长有抑制作用,能诱导肿瘤细胞凋亡 ，逆转肿瘤细胞异常分化，抗肿瘤转移，与化疗药物联用能起到增效减毒的作用。 除去抗肿瘤作用外，人参皂苷具有提高机体免疫力、抗菌、改善心脑血管供血不足、调节中枢神经系统、抗疲劳、延缓衰老等作用。

人参皂苷Rh1预防和抗肿瘤

人参皂苷单体Rg3预防和抗肿瘤

能抑制肿瘤细胞的 黏附，侵润，阻止癌细胞新生血管的形成，从而抑制肿瘤生长，扩散和转移，具有显著的抗癌功能。可明显改善放化疗及手术后引起的白血球下降，使血液流变学趋于正常，该成分有很强的预防和抗癌作用，可以提高人体机能和免疫功能，配合手术和放化疗效果显著。

人参皂苷单体Rg5预防和抗肿瘤

Rg5能诱导多种肿瘤细胞凋亡，从细黑参中提取的Rg5已被验证在人乳腺细胞，Rg5也能诱导多种宫颈癌细胞凋亡和DNA损伤，并且通过一系列体外实验证实人参皂苷Rg5对食道癌细胞具有抑制增殖作用。

人参皂苷Rh3预防和抗肿瘤

人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。

人参皂苷人参皂苷aPPD预防和抗肿瘤

20(S)-原人参二醇(aPPD)是人参皂苷经过胃肠道菌群的去糖代谢活化后产生的具有药物疗效的活性成分,具有广谱的抗肿瘤作用。近年来,英属哥伦比亚大学的William Jia课题组对aPPD体内外抗肿瘤活性进行了系列研究,发现其具有双重药理作用,一方面可直接杀伤肿瘤细胞,促其凋亡;另一方面可保护神经元免受细胞毒物质的侵害。